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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M8168 | sPLA2 inhibitor | sPLA2 inhibitor | Phospholipase |
Secretory phospholipase A2 inhibitor blocks the activation of NF-κB, Akt, p38 MAPK and ERK pathways. | |||
M50994 | sPLA2-IIA Inhibitor | sPLA2-IIA Inhibitor | Others |
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。 | |||
M7894 | LY311727 | LY311727 | Others |
LY311727 is an orally active; potent secretory Phospholipase A2 (sPLA2; Group IIa) inhibitor. | |||
M6261 | PKM2 inhibitor | PKM2 inhibitor | Pyruvate Kinase |
PKM2 inhibitor是PKM2抑制剂,IC50为2.95 μM。对PKM1的IC50值比对PKM1的IC50值高4-5倍。 | |||
M10916 | RO 46-8443 | RO 46-8443 | Endothelin Receptor |
RO 46-8443是第一种非肽内皮素ETB受体选择性拮抗剂。RO 46-8443在结合抑制效力和功能抑制方面对ETB受体的选择性高达2000倍。 | |||
M14515 | Varespladib methyl | Varespladib methyl | Phospholipase |
A-002; LY333013 | |||
Varespladib methyl (A-002; LY333013) 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。 | |||
M27936 | BI-9627 | BI-9627 | Na+/H+ Exchanger (NHE) |
BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。 | |||
M28121 | SPR inhibitor 3 | SPR inhibitor 3 | Others |
SPRi3 | |||
SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50=74 nM),在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50=5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。 | |||
M28388 | BI-9627 hydrochloride | BI-9627 hydrochloride | Na+/H+ Exchanger (NHE) |
BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。 | |||
M28835 | Me-Indoxam | Me-Indoxam | Phospholipase |
Me-Indoxam 是一种强效且细胞不渗透的分泌磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂。 | |||
M28836 | Varespladib sodium | Varespladib sodium | Phospholipase |
LY315920 sodium | |||
Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。 |
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